고지혈증은 식사요법과 운동요법을 3∼6개월 가량 실시하면 혈중 지질치가 정상화된다. 그러나 △유전적 요인이 있거나 △체질적으로 간에서 콜레스테롤을 많이 만들어내거나 △당뇨병 신장병 갑상선기능저하증 비만 등의 질환이 있으면 약물요법을 실시해야 한다. ①스타틴 계열 약물=간에서 콜레스테롤을 합성하는 HMG-CoA 환원효소를 억제하는 약으로 90년대 이후에 등장했으나 현재 고지혈증 치료제시장의 80%를 차지하고 있다. 이들 약은 하루에 한알씩 1∼3개월 복용하면 총 콜레스테롤치와 몸에 해로운 LDL-콜레스테롤치가 각각 20∼40% 떨어지며 이로 인해 심혈관 질환 사망위험이 42∼64% 감소하는것으로 나타나고 있다. 지질저하 효과는 아토르바스타틴이 가장 우수하고 HDL-콜레스테롤치 증강 효과는 심바스타틴이 뛰어나다. 아침에 복용하는 것보다 저녁 또는 취침전에 복용하는 것이 좋다. ②담즙산 결합수지(레진)=콜레스테롤 수치만 내리는 약물이다. 위장관에서 콜레스테롤의 뼈대가 되는 담즙산과 결합,소장을 통해 흡수되는 것을 방해한다. 주로 LDL-콜레스테롤치가 많이 줄어든다. 다른 약과 같이 쓰이는 경우가 대부분이다. ③피브레이트 계열 약물=간에서 만들어지는 콜레스테롤과 중성지방의 분해를 촉진한다. 중성지방을 20∼30%,콜레스테롤치를 5∼15% 낮출수 있다. 주로 동맥경화 예방약으로 많이 사용됐다. ④니코틴산(나이아신)유도체=가격에 비해 효과가 뛰어나다. 지방조직의 분해를 방해하고 LDL-콜레스테롤을 합성하는 아포B단백질의 생성과 분비를 억제,혈중 지질치를 개선한다. 중성지방을 25∼50%,콜레스테롤치를 10∼20% 각각 내릴수 있다.