동아에스티 “美당뇨병학회서 'DA-1241' 1b상 결과 발표"

GPR119 활성화 기전 입증
연내 임상 2상 신청 계획

동아에스티는 미국 당뇨병학회(ADA2021)에서 제2형 당뇨병치료제인 'DA-1241'의 미국 임상 1b상 결과를 발표했다고 28일 밝혔다.

DA-1241은 ‘GPR119(G protein-coupled receptor 119)’를 활성화시키는 신약후보물질이다. GRP119는 췌장의 베타 세포 내에 존재하는 수용체다. 활성화되면 포도당이나 지질대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시킨다. DA-1241은 GRP119를 활성화해 저혈당 위험 없이 식후 혈당을 개선하는 기전의 치료제다.

미국 임상 1상은 건강한 사람과 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 반복 투여 및 용량 증량을 진행했다. 당뇨병 환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약 시타클립틴 DA-1241 중 하나를 1일1회 8주간 복용했다. 시타클립틴과 DA-1241 투여군은 각각 25mg 50mg 100mg 중 하나의 용량을 투여했다.

식후 혈당 감소 효과를 평가하기 위해 혈당증가분의 곡선하면적을 측정했다. 그 결과 DA-1241 100mg 투여군은 복용 전보다 13.8% 혈당을 낮추는 효과가 나타났다. 시타클립틴 100mg 투여군은 9% 혈당 감소 효과를 보였다. 위약 투여군은 혈당이 10.5% 증가했다.

DA-1241 100mg 투여군은 2.2%의 체중 감소 효과도 나타났다. 위약과 시타글립틴은 각각 0.3% 체중 감소 효과를 보였다. 임상적으로 의미 있는 부작용은 관찰되지 않았다.

동아에스티 관계자는 “앞서 많은 제약사가 임상적 유효성 입증에 실패했지만 GPR119는 약물의 작용을 성공적으로 검증했다”고 말했다. 연내 임상 2상을 신청할 계획이다.

동아에스티는 오는 9월에 개최되는· 유럽 당뇨병학회에서도 임상 1b상 결과에 대해 발표할 계획이다. 당뇨병 환자 대상 유효성 및 안전성 결과를 구두 발표할 예정이다.

박인혁 기자