美엘레바 ‘리보세라닙’ 비교 연구서 높은 VEGFR2 선택성 확인

FDA 승인 약물 10종 대비 비표적 효과↓
AACR 포스터 발표

엘레바테라퓨틱스 2023 미국암연구학회(AACR) 발표 포스터. 리보세라닙은 표적인 VEGFR2를 95% 이상 억제하고 표적이 아닌 키나제 5종(FLT1, FLT4, Ret, PDGFRB, Lyn)을 54.7%~99.5% 억제했다. 비교군인 TKI 10종에서는 모두 더 많은 비표적 키나제 억제 효과가 나타났다. 자료 제공 =엘레바테라퓨틱스

‘리보세라닙’이 혈관내피성장인자수용체2(VEGFR2)에 대한 높은 선택성을 확인했다. 리보세라닙은 HLB가 글로벌 권리를 갖고 있는 VEGFR2를 억제하는 기전의 항암제다.

HLB의 미국 자회사인 엘레바테라퓨틱스는 리보세라닙을10종의 VEGFR2 티로신 인산화효소(키나제) 억제제(Tyrosine Kinase Inhibitors, TKI)와 비교한 결과를 미국암연구학회(AACR)에서 포스터로 발표했다고 18일(현지시간) 밝혔다.

VEGFR2는 여러 유형의 종양에서 높게 발현되는 항암 표적이다. 엘레바에 따르면 기존 VEGFR2 억제제는 표적 선택성이 낮아 약물 투여량이 제한되고 여러 부작용이 우려된다.

엘레바는 리보세라닙과 미국 식품의약국(FDA) 승인을 받은 10종의 VEGFR2 표적 TKI를 270개 키나제 패널에 각각 처리하고 키나제의 활성 정도를 분석했다.

그 결과 리보세라닙의 VEGFR2 키나제에 대한 억제 효과는 95% 이상으로 나타났다. 표적이 아닌 키나제 중에서는 5가지 키나제(FLT1, FLT4, Ret, PDGFRB, Lyn)만을 54.7%~99.5% 억제했다.

비교군으로 설정된 TKI들은 모두 리보세라닙보다 더 여러 종류의 키나제를 억제했다. 리보세라닙을 다른 10개의 TKI와 비교했을 때 VEGFR2 선택성이 가장 높다는 것을 확인한 것이다.

엘레바는 VEGFR2에 대한 선택성이 높기 때문에 비표적(off target) 효과가 적을 것으로 기대된다고 했다. 이에 따라 더 높은 치료 용량을 투여해 항암 능력을 높일 수 있을 것으로 봤다.

장성훈 엘레바 최고운영책임자는 “다른 TKI와 비교했을 때 리보세라닙의 VEGFR2에 대한 높은 선택성은 항암제로서의 잠재력을 보여주는 귀중한 증거”라고 말했다.

HLB생명과학은 리보세라닙의 한국 판권과 유럽 및 일본 일부 권리를, HLB의 미국 자회사 엘레바는 중국을 제외한 글로벌 판권을 갖고 있다.

엘레바는 작년 9월 유럽종양학회(ESMO)에서 리보세라닙과 PD-1 저해제 캄렐리주맙을 병용 투여하는 임상 3상 결과를 발표했다. 병용투여군의 전체생존기간 및 무진행생존기간은 대조군인 ‘소라페닙’ 단독투여군 대비 통계적으로 유의미하게 개선했다.

박인혁 기자 hyuk@hankyung.com

**이 기사는 바이오·제약·헬스케어 전문 사이트 <한경 BIO Insight>에 2023년 4월 19일 10시 5분 게재됐습니다.