대웅테라퓨틱스는 식품의약품안전처로부터 당뇨망막병증 치료제 후보물질 ‘DWRX2008’(성분명 이나보글리플로진)의 임상 1상 시험계획(IND)을 승인받았다고 15일 밝혔다.

DWRX2008는 먹는(경구용) SGLT-2 억제제 ‘엔블로’의 투여경로를 변경한 나노 점안제다.

엔블로는 기존의 SGLT-2 억제제와 비교해 30분의 1 이하의 용량으로 동등한 약효를 보인다. 대웅테라퓨틱스는 이러한 강점을 활용해 DWRX2008을 망막 및 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 효과적인 치료제로 만들겠다는 목표다. DWRX2008은 지난해 4월 국가신약개발사업단(KDDF)의 비임상 지원 과제로 선정됐다.

당뇨망막병증은 당뇨병으로 인해 망막의 미세혈관계에 순환 장애가 발생하는 질환이다. 시력 저하 및 실명을 일으킬 수 있는 당뇨 합병증이다.

당뇨병성 안과 질환의 근본적인 원인은 망막 및 안구 후방조직에서의 고혈당 및 산화적 스트레스로 알려져 있다. 현재 승인된 치료법은 최종 병리기전인 신생 혈관(실핏줄) 생성을 막기 위해 안구 내로 약물을 직접 주입하는 항체 주사제가 있다.

DWRX2008은 망막 및 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 근본적인 원인인 안구 혈당을 관리하는 기전의 약이다. 점안 투여를 통해 이나보글리플로진을 안구 후방으로 전달하고 안구 후방에서 발현되는 나트륨 포도당 공동수송체-2(SGLT)를 억제한다.

이로써 안구 후방 조직의 혈당을 낮추고, 비정상적인 에너지 대사를 정상화해 활성산소 생성을 줄이며 혈관 신생을 유도하는 혈관내피성장인자(VEGF) 분비를 억제한다.

대웅테라퓨틱스는 비임상 단계에서 사람과 가장 유사한 영장류에서 자연 발생한 당뇨망막병증 및 당뇨황반부종 모델에 DWRX2008을 2개월간 점안 투여했다. 그 결과 대조약물인 ‘애플리버셉트’와 유사한 수준의 황반 부종 감소 및 안구 후방으로의 충분한 약물 전달을 확인했다.

대웅테라퓨틱스는 임상 1상에서 DWRX2008의 안전성, 국소 내약성 및 약동학 특성을 확인할 계획이다. 유효성 탐색을 목적으로 하는 임상 2상 진입의 가능성을 확보한다는 목표다. 올해 4분기에 시작 예정인 이번 임상은 단회 투여와 반복 투여로 진행된다. 추후 해외 진출 및 다국가 임상 2상 등을 고려해 임상 대상은 건강한 한국인 및 코카시안으로 설정했다.

강복기 대웅테라퓨틱스 대표는 “DWRX2008은 치료 효과나 사용의 편의성 측면에서 현재의 안구 내 직접 주사하는 항체치료제를 대체할 수 있다”며 “기존의 항체치료제에 반응하지 않거나 침습적인 투여 방법으로 인해 고통받는 환자에게 병용투여 옵션 또한 제시할 수 있을 것”이라고 말했다.

대웅테라퓨틱스는 2019년 2월 설립한 대웅그룹 계열사다. 마이크로니들 플랫폼을 이용한 펩타이드·단백질 약물전달, 안구 약물 전달 기술을 이용한 당뇨망막병증 및 안구 희귀질환 치료제 개발, 합성치사 항암제 및 표적단백분해약물을 개발한다.

박인혁 기자 hyuk@hankyung.com