HK이노엔, 비소세포폐암 항암제 국가신약개발사업 선정

알레스토릭 EGFR 저해 기전
한국화학연구원 도입 물질

HK이노엔은 비소세포폐암 유전자 변이를 표적하는 표적항암제 후보물질 도출 연구가 국가신약개발사업단(KDDF)이 주관하는 ‘신약 R&D 생태계 구축연구’ 지원 과제에 선정됐다고 21일 밝혔다.

HK이노엔은 알로스테릭 상피세포성장인자수용체(EGFR) 저해제를 개발하고 있다. 비소세포폐암 L858R 변이를 표적하는 4세대 표적항암치료제다. EGFR 단백질 구조 중 ‘알로스테릭’ 자리에 결합해 EGFR을 저해하는 원리다. HK이노엔은 알로스테릭 EGFR 저해제를 표준치료제와 병용 시너지를 내는 차세대 EGFR 저해제로 개발할 계획이다.

국가신약개발사업은 국내 제약바이오 산업의 글로벌 경쟁력을 높이고, 국민건강 증진을 위해 국가가 신약 개발의 전 주기 단계를 지원하는 범부처 사업이다. HK이노엔은 이번 국가신약개발사업 지원 과제에 선정으로 차세대 EGFR 저해제 후보물질 도출을 위한 연구개발비를 정부로부터 지원받게 됐다.

앞서 HK이노엔은 한국화학연구원으로부터 초기 유효물질을 도입한 후 활성과 효능을 크게 개선시킨 선도물질을 도출했다. 이번 국가신약개발사업을 통해 최종 후보물질을 도출해 임상에 신속하게 진입하겠다는 목표다.

HK이노엔은 세포 기반 약물효능 평가 결과 이 물질은 L858R 변이를 포함한 주요 약물 저항성 EGFR 내성변이(T790M 및 C797S 이중변이 또는 삼중변이)에 우수한 효능을 보이는 것을 확인했다. 또한, 정상 EGFR에 대한 저해능이 거의 나타나지 않았다. 기존 EGFR 티로신키나아제 저해제(TKI)의 피부발진과 같은 부작용을 최소화할 수 있을 것으로 기대 중이다.

HK이노엔에 따르면 아스트라제네카의 ‘타그리소’(성분명 오시머티닙)는 기존 약물 대비 비소세포폐암 환자의 무진행 생존 기간을 획기적으로 늘렸다. 따라서 업계에서 이 시장에 주목하고 있다고 했다.

HK이노엔은 알로스테릭 EGFR 저해제가 3세대 EGFR TKI의 내성을 극복하거나 해당 제품들과 병용하는 제품으로 시장성이 높을 것으로 기대하고 있다. 비소세포폐암 EGFR 변이 치료제 시장 중 L858R 변이는 약 40%를 차지하는 것으로 알려졌다.

김봉태 HK이노엔 신약연구소장은 “기존 치료제의 내성을 극복하기 위한 연구들이 진행 중이지만 아직 임상 개발 단계의 알로스테릭 EGFR 저해제는 없다”며 “내성변이 극복 외에도 뇌전이 모델에서의 약효 등 기존 저해제와 병용 시너지를 낼 수 있는 차세대 치료제 개발에 집중할 것”이라고 말했다.

박인혁 기자 hyuk@hankyung.com