동아에스티, AACR서 SHP1 알로스테릭 전임상 발표
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AACR은 미국 임상종양학회(ASCO), 유럽 종양학회(ESMO)와 함께 세계 3대 암학회로 꼽힌다. 세계 암 연구 분야 전문가와 업계 관계자들이 모여 항암 치료와 신약에 관해 논의한다. 동아에스티는 이번 학회에서 ‘전임상에서 First-in-Class SHP1 알로스테릭(allosteric) 억제제 DA-4511의 효능과 안전성’을 주제로 포스터 발표한다. DA-4511을 통한 면역세포의 사이토카인 분비 증가와 대식세포의 식세포 기능 촉진 효과 데이터를 공개한다. 또 동물모델 시험에서 항암 효과와 기존 면역관문억제제 PD-1 항체와의 병용투여 효과를 공개할 예정이다.
DA-4511은 SHP1 억제제다. SHP1은 면역세포에서 인산화 활성신호를 억제해 면역기능을 떨어뜨리는 단백질 타이로신 탈인산화효소의 하나로 알려져 있다. SHP1억제는 면역세포의 면역기능을 높이고 암세포에 대한 공격기능을 강화할 수 있는 표적으로 연구하고 있지만 탈인산화효소 활성부위의 구조적 유사성으로 선택적인 SHP1 억제제 개발이 쉽지 않다.
동아에스티는 SHP1을 선택적으로 억제할 수 있는 알로스테릭 부위를 찾아 이를 이용해 먹는 저분자 화합물 발굴에 성공했다.동아에스티의 아릴탄화수소수용체(AhR) 길항제 DA-4505와 항 PD-1 면역관문억제제 병용투여를 통한 항암효과에 대해 연세대학교 연구진이 발표할 예정이다.
업체 관계자는 "전임상에서 세계 첫 SHP1 알로스테릭 억제제와 새 면역항암제로 DA-4511을 개발할 수 있다는 가능성을 확인했다"며 "면역세포 사이토카인 분비 증가, 대식세포 식세포 기능 촉진 효과를 확인해 조속히 DA-4511의 전임상 연구를 완료할 것"이라고 했다.
이지현 기자 bluesky@hankyung.com