테라펙스, 4세대 EGFR 항암제 TRX-221 첫 환자 투약 개시

삼성서울병원서 임상 1상 "첫 발"
EGFR 변이 비소세포폐암 환자 대상
기존 내성 극복 위한 항암제 개발 기대

그래디언트의 바이오 자회사 테라펙스가 4세대 EGFR 표적항암제 환자 투약을 시작했다.

테라펙스는 삼성서울병원에서 EGFR 비소세포폐암 표적항암제 'TRX-221'의 국내 임상 1상 첫 환자 투약을 시작했다고 17일 밝혔다.

테라펙스는 미국 미국 식품의약국(FDA)에서 승인된 임상시험계획(IND)에 따라, EGFR 변이 비소세포폐암 환자 가운데 기존 세대 EGFR 저해제 중 하나 이상의 치료제를 투약 받은 후 질병이 진행된 환자 115명을 대상으로 TRX-221의 안전성과 효능을 탐색한다고 설명했다.

TRX-221의 임상 1/2상 시험은 3단계로 진행될 예정이다. 1a상 용량 증량 단계에서는 단계적 약물 증량을 통한 약물의 안전성과 내약성을 평가한다. 1b상 용량 탐구 단계에서는 약물의 최대내약용량 또는 2상 시험용 추천용량(RP2D)을 결정한다. 마지막으로 2상에서는 고형암 평가 기준(RECIST) 버전 1.1을 토대로 약물의 객관적 반응률(ORR)을 기준으로 TRX-221의 약효를 평가하고 약물에 의한 부작용 등을 탐색할 계획이다.

테라펙스는 임상 시험 가속화를 위해 1상 용량 증량 단계는 삼성서울병원 등 국내 6개 병원에서 진행하고, 용량 탐구 단계부터는 환자 모집 확대를 위해 미국을 포함한 글로벌 임상을 진행하기로 했다.

TRX-221은 기존 EGFR 변이 비소세포폐암 치료제 ‘타그리소’(성분명 오시머티닙)의 내성으로 인해 발생하는 주요 변이인 EGFR C797S를 선택적으로 저해하는 4세대 EGFR 타이로신 인산화효소 저해제다. 단일 EGFR 변이를 포함해 1, 2세대 치료제에 의해 발생하는 T790M 변이까지 저해하는 광범위 저해제다.

테라펙스 관계자는 “TRX-221이 실제 타그리소 내성 폐암 환자의 조직과 세포를 이식한 다양한 환자 유래 이종이식(PDX) 마우스 모델에서 우수한 항암 효능을 확인했다”며 “동일한 PDX 마우스 모델에서 경쟁 물질이 도달하지 못한 종양의 완전 관해를 유도해 우수한 항 종양 효능을 입증했다”고 설명했다. 최근에는 약물 가치를 극대화하기 위해 MET 유전자 증폭 타깃 약물과의 병용 요법 가능성도 염두에 두고 전임상 수준에서 연구를 진행하고 있다.

이구 테라펙스 대표는 “아직까지 임상에서 성공한 4세대 EGFR 치료제가 없는 상황에서 TRX-221의 첫 환자 투약을 시작한 점을 뜻깊게 생각한다”며 “신속한 임상시험 진행을 통해 말기 비소세포폐암 환자분들께 하루빨리 새로운 치료 옵션을 제공할 수 있도록 더욱 매진하겠다”고 말했다.

이우상 기자 idol@hankyung.com